Os opioides, também conhecidos como opiáceos, são medicamentos de uso controlado prescritos para aliviar a dor.
Há diversas opções de analgésicos disponíveis, sendo cada um adequado para um tipo específico de dor. Normalmente, os médicos iniciam o tratamento com fármacos mais leves, como o paracetamol ou o ibuprofeno.
Caso esses não proporcionem resultados o suficiente, e dependendo da intensidade da dor, o médico pode optar por um opioide.
Os opioides atuam ao se ligar a receptores no cérebro, medula espinhal e outras regiões do corpo. Isso resulta em uma redução na percepção da dor, modifica a resposta emocional a ela e aumenta a tolerância ao desconforto.
Conforme o III Levantamento Nacional sobre o Uso de Drogas pela População Brasileira feito pela Fundação Oswaldo Cruz, em 2017, aproximadamente 4 milhões de brasileiros já utilizaram opioides ao menos uma vez.
A grande preocupação não reside tanto no número de pessoas que já experimentaram esses medicamentos, mas sim em quantas delas o fizeram sem orientação médica adequada.
Diante disso, continue a leitura e descubra em quais situações os opioides são recomendados e os perigos da automedicação no controle da dor. Abaixo, você aprenderá sobre:
- O que são opioides?
- Como os opioides funcionam no corpo?
- Quando os opioides são prescritos?
- Quais são os tipos de opioides?
- Diferença entre analgésicos opioides e não opioides
- Quais são os efeitos colaterais dos opioides?
- Quais são os sinais de abuso de opioides?
- Como acontece o diagnóstico do abuso de opioides?
- Tratamentos auxiliar para abuso dos opioides com a Cannabis medicinal
- A Cannabis medicinal é uma alternativa ao uso dos opioides?
O que são opioides?
Os opioides são uma classe de substâncias que atuam no sistema nervoso central para aliviar a dor. Eles podem ser encontrados em formas naturais, derivadas da planta da papoula, como a morfina e a codeína, ou sintéticas, como a oxicodona, fentanil e a metadona.
Além de serem utilizados em contextos médicos para o controle da dor, os opioides também têm um potencial de abuso devido à sua capacidade de gerar sensações de euforia.
Essas substâncias funcionam ao se ligar aos receptores opioides no cérebro, medula espinhal e outras partes do corpo, bloqueando a transmissão dos sinais de dor.
Também podem afetar áreas cerebrais responsáveis pelas emoções, proporcionando uma sensação de bem-estar. É essa combinação de alívio da dor e euforia que, por vezes, leva ao uso indevido dessas substâncias.
No entanto, o uso contínuo ou abusivo de opioides pode levar à dependência, mesmo quando o objetivo é puramente medicinal.
Isso ocorre porque o corpo, com o tempo, desenvolve tolerância, o que significa que doses maiores são necessárias para obter o mesmo efeito.
Quando o uso é interrompido abruptamente, surgem sintomas de abstinência, como agitação, dores musculares, insônia e ansiedade, o que reforça o ciclo de uso.
A crise de opioides tem sido um grande problema de saúde pública em muitos países, especialmente nos Estados Unidos, onde o uso excessivo de opioides prescritos e drogas ilícitas, como a heroína, levou a um aumento alarmante de overdoses e mortes.
Como os opioides funcionam no corpo?
Na Medicina, os opioides são, em geral, prescritos para alívio da dor em tratamentos conservadores ou como anestésicos em procedimentos cirúrgicos.
Alguns deles são também prescritos para reduzir os sintomas da dependência química de psicoativos, como é o caso da metadona, substância similar à morfina.
Seja como for, o mecanismo de ação é o mesmo: todos agem a nível celular por meio dos receptores opioides no sistema nervoso central.
No corpo humano, existem receptores chamados receptores opioides. Eles são divididos pelo cérebro, medula espinhal e outros órgãos.
Esses receptores são normalmente ativados por endorfinas, que são substâncias naturais do corpo envolvidas nas sensações de dor e prazer.
Os opioides (sejam naturais como a morfina, ou sintéticos como a oxicodona) imitam essas endorfinas. Quando consumidos, eles se ligam a esses receptores e “bloqueiam” a transmissão de sinais de dor para o cérebro.
Os principais receptores opioides incluem:
- Mu (μ): O principal receptor relacionado à modulação da dor, mas também à euforia, depressão respiratória e dependência.
- Delta (δ): Está mais relacionado à modulação do humor e tem um efeito menor sobre a dor.
- Kappa (κ): Envolvido sem interrupção da dor e efeitos sedativos, mas pode causar disforia (sensação de desconforto).
Cabe ressaltar que existe uma diferença entre opioides e opiáceos.
Os primeiros se caracterizam por serem compostos naturais, sintéticos ou semissintéticos, que se ligam aos receptores opioides, com propriedades idênticas às dos opioides endógenos.
Por sua vez, opiáceos se tratam de todo e qualquer opioide que seja derivado do ópio, como é o caso da morfina, por exemplo.
Na classe dos opioides agonistas, temos a morfina, o fentanil e a petidina, que se caracterizam por alta atividade no nível celular.
Já os agonistas parciais, como a pentazocina e a buprenorfina, ligam-se aos receptores opioides com efeitos menos intensos, se comparados aos agonistas.
Por sua vez, os opioides antagonistas, embora tenham afinidade com os receptores opioides, não apresentam atividade intrínseca. É o caso da naltrexona e da naloxona.
Quando os opioides são prescritos?
Os opioides são prescritos quando os médicos precisam tratar a dor intensa que não pode ser adequadamente gerenciada com analgésicos comuns.
Esses medicamentos são usados em situações de dor aguda e severa, como após cirurgias, lesões graves ou durante o tratamento de condições crônicas que não respondem a outros tipos de medicação.
Os médicos costumam avaliar a intensidade da dor e a condição geral do paciente antes de decidir prescrever opioides.
Para dores crônicas, como as associadas ao câncer ou a doenças degenerativas, os opioides são usados para melhorar a qualidade de vida e permitir que os pacientes desempenhem atividades diárias com mais conforto.
A prescrição de opioides também envolve considerar alternativas e estratégias para minimizar os riscos. Por exemplo, pode ser utilizada a combinação de opioides com terapias físicas, medicamentos anti-inflamatórios ou técnicas de gestão da dor.
Em alguns casos, o uso de opioides é temporário, com o objetivo de fornecer alívio enquanto a dor é tratada por outras abordagens ou enquanto o paciente se recupera de uma condição aguda.
Em outros casos, pode ser necessário um uso prolongado, exigindo um planejamento cuidadoso e acompanhamento contínuo para garantir a segurança e a eficácia do tratamento.
Quais são os tipos de opioides?
Os opioides podem ser categorizados de várias maneiras, dependendo da sua origem e do modo como interagem com os receptores opioides no corpo:
Endógenos: São produzidos naturalmente pelo corpo humano e incluem as endorfinas, encefalinas e dinorfinas. Esses neurotransmissores ajudam a aliviar a dor e a gerar sensação de bem-estar. São os opioides que o corpo libera em resposta a situações de dor ou estresse.
Exógenos: Estes são opioides sintetizados fora do corpo e utilizados como medicamentos. Eles podem ser subdivididos em diferentes categorias:
- Agonistas totais: São aqueles que se ligam totalmente aos receptores opioides e mimetizam a ação dos opioides endógenos.
- Agonistas parciais: Esses opioides se ligam aos receptores opioides, mas com uma eficácia menor em comparação com os agonistas totais.
- Antagonistas: Eles bloqueiam os receptores opioides, impedindo a ação dos agonistas e são usados para reverter overdoses ou tratar dependência.
Cada tipo de opioide tem suas próprias indicações, efeitos colaterais e potenciais para abuso, o que torna crucial seu uso cuidadoso e monitorado.
Para facilitar, vamos ver em forma de tabela como é feita essa classificação.
Endógenos | Agonistas | Agonistas parciais | Antagonistas | Mistos (agonista e antagonista) |
Dinorfina | Fentanil | Buprenorfina | Naloxona | Nalorfina |
Beta-endorfina | Morfina | Pentazocina | Naltrexona | Pentazocina |
Encefalina | Petidina | Nalorfina | Nalbufina | |
Nociceptina | Diamorfina | Levalorfan |
Diferença entre analgésicos opioides e não opioides
Ao se ligarem ao SNC, os opioides promovem alívio ou redução significativa da dor. Contudo, eles não são os únicos aliados da Medicina quando o objetivo é induzir a um efeito analgésico.
Por isso, os analgésicos são classificados como opioides e não opioides, dependendo da natureza da sua composição.
Os opioides, como vimos, são aqueles que, uma vez administrados, ligam-se aos receptores que temos em nosso sistema nervoso central e, a partir daí, com outras células do corpo.
Já os não opioides, também chamados de não narcóticos, são mais indicados quando a dor a ser tratada é leve ou moderada.
Essa classe de medicamentos é conhecida como anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), na qual estão o ibuprofeno, o acetaminofeno e o ácido acetilsalicílico.
Quais são os efeitos colaterais dos opioides?
Os opioides, embora eficazes no alívio da dor, possuem uma série de efeitos colaterais, variando de leves a graves. Entre os efeitos mais comuns estão a constipação e a sonolência.
A constipação é frequentemente reportada, pois os opioides reduzem a motilidade intestinal, tornando os movimentos intestinais mais difíceis e menos frequentes.
A sonolência ocorre porque os opioides costumam afetar o sistema nervoso central, causando um estado de cansaço ou diminuição da atenção.
Outros efeitos colaterais incluem náuseas e vômitos, que ocorrem à medida que o corpo se ajusta ao medicamento.
Além disso, os opioides podem levar a alterações no apetite, resultando em ganho ou perda de peso.
Em casos mais graves, o uso excessivo de opioides pode levar a depressão respiratória, uma condição perigosa onde a respiração é inibida.
Isso ocorre porque os opioides suprimem o impulso respiratório, especialmente em doses altas. Portanto, é necessário monitorar os efeitos colaterais e seguir as orientações médicas ao usar opioides para minimizar riscos.
Opioides podem causar dependência?
Um aspecto importante em relação ao uso dos opioides é que, com o tempo, o organismo tende a desenvolver tolerância e dependência a esses medicamentos.
No primeiro caso, acontece a redução na eficácia quando uma mesma dose é administrada repetidas vezes. Entre as causas desse efeito, acredita-se estar a diminuição na produção de opioides endógenos.
Paralelamente à tolerância, eles também podem levar à dependência, condição na qual a falta do fármaco leva a pessoa a apresentar agitação, salivação excessiva, irritabilidade, cãibras, diarreia, sudorese e vômitos.
Há, ainda, o uso recreativo (e perigoso) de opioides como a diamorfina, mais conhecida como heroína.
Estima-se que, nos Estados Unidos, o uso indiscriminado de opioides, com destaque para a heroína, tenha levado à morte mais de 63 mil pessoas em 2016.
Segundo a Organização Mundial de Saúde, por ano, aproximadamente 70 mil pessoas morrem por uso indevido de opiáceos.
Números que refletem um outro grave problema de saúde em nível mundial: a automedicação, responsável, segundo a OMS, por 76% das mortes por uso de drogas.
Quais são os sinais de abuso de opioides?
Não é de hoje que os opiáceos são utilizados de forma recreativa em virtude do efeito psicoativo que exercem.
Esse problema pode ser desencadeado até pela administração controlada, que é capaz de levar um paciente a aumentar a dosagem por conta própria, induzindo, assim, ao vício.
Outro modo de abuso de opioides é pela compra dessas substâncias no mercado ilegal de drogas, no qual os mais comercializados são a heroína e o fentanil.
Esse último, inclusive, é considerado um dos mais perigosos, já que seu efeito sedativo é 100 vezes maior do que o da morfina. A ONU alerta que o risco de overdose por essa substância é duas vezes maior do que o da heroína.
O abuso de opioides vem sempre acompanhado de certos sintomas, ainda que, quando tomados isoladamente, nem todos indiquem essa condição.
Geralmente, a intoxicação por essas substâncias se manifesta por estupor, miose (constrição da pupila) e apneia.
Outro sintoma que as pessoas intoxicadas apresentam é a depressão respiratória, que pode acometer indivíduos com intolerância a certos opiáceos.
Com a respiração em ritmo reduzido, também diminui a frequência cardíaca, que atinge índices muito abaixo do considerado como normal.
Em casos de overdose, o abuso de opioides pode levar a complicações mais severas, como inchaço dos pulmões, hipoxemia (baixa concentração de oxigênio no sangue) e insuficiência renal.
Como tratamento para a dependência química, em geral, são prescritos terapia de grupo e medicação com opioides antagonistas, como a metadona.
Como acontece o diagnóstico do abuso de opioides?
Quando uma pessoa começa a usar opioides de forma recreativa, ela pode desenvolver dependência química rapidamente. Essa condição, identificada no CID-10, é diagnosticada quando:
- Quando a pessoa usa um opioide, seja prescrito ou não, para aliviar ou evitar os sintomas da falta da substância.
- Existe a necessidade de aumentar a dose para obter o efeito desejado, com a perda progressiva dos efeitos ao longo do tempo.
- Há intenção de parar de usar, mas com falhas contínuas em controlar ou interromper o consumo.
- Quando ocorre continuação do uso apesar do conhecimento dos problemas físicos e mentais causados pelo uso descontrolado, como constipação severa, perda de peso, tonturas, entre outros.
- Nos casos em que a rotina da pessoa passa a girar em torno de atividades relacionadas a obter opioides, como consultas médicas ou viagens.
- Em ocorrência do abandono de trabalho e atividades sociais, além de isolamento devido ao abuso de opioides.
O diagnóstico de dependência deve ser realizado exclusivamente por um médico, de acordo com os protocolos do DSM-5.
Tratamentos auxiliar para abuso dos opioides com a Cannabis medicinal
Embora os opioides sejam úteis como medicamentos, é inegável que seu uso prolongado apresenta grandes riscos.
Como discutido anteriormente, a taxa de pessoas que desenvolvem dependência ou enfrentam problemas devido ao uso recreativo de opioides é bastante alta. Esse problema configura uma questão de saúde pública global.
Por isso, a medicina tem se voltado cada vez mais para a Cannabis medicinal, tanto como uma alternativa aos opiáceos quanto como tratamento para casos em que a descontinuação destes medicamentos se faz necessária.
Primeiro, precisamos entender que a Cannabis possui fortes propriedades analgésicas, mas seus mecanismos de ação são diferentes dos opioides, pois ela afeta receptores diferentes.
Os principais receptores envolvidos na analgesia promovida pela Cannabis são os CB1, CB2 e Vaniloides.
O THC, o principal composto psicoativo da Cannabis, se liga principalmente aos receptores CB1, que estão localizados no sistema nervoso central.
Quando o THC se liga a esses receptores, ele pode reduzir a transmissão de sinais de dor ao modificar a liberação de neurotransmissores que transmitem a dor.
Por outro lado, o CBD, não se liga diretamente a estes receptores, mas modula outros sistemas de neurotransmissores, como o serotoninérgico. Ele também ajuda a reduzir a inflamação que causa a dor.
Outro benefício deste composto é que ele pode modular a atividade do receptor de serotonina. Lembrando que a serotonina é um opioide endógeno que está envolvido na regulação do humor e da dor.
Além do sistema endocanabinoide, a Cannabis pode influenciar o sistema nervoso periférico, que inclui os nervos que transmitem sinais de dor do corpo para o cérebro.
Mas, o principal benefício da Cannabis em comparação com opioides é que ela tem um perfil de efeitos colaterais menor e um menor potencial de dependência e abuso.
Enquanto os opioides podem levar a problemas graves como dependência, overdose e efeitos colaterais como constipação e náusea, a Cannabis tende a ter um perfil mais seguro quando usada de maneira adequada.
A Cannabis medicinal é uma alternativa ao uso dos opioides?
Os endocanabinoides, assim como os opioides, são produzidos naturalmente pelo corpo e liberados nas sinapses para interagir com os receptores canabinoides localizados nas terminações pré-sinápticas.
Eles podem atuar de diversas maneiras na modulação da dor, realizando as seguintes funções:
- Reduzem a liberação de neurotransmissores;
- Ativam as vias inibitórias descendentes que ajudam a controlar a dor;
- Diminuem a sensibilidade pós-sináptica e reduzem a inflamação neural;
- Modulam os receptores CB1 nas regiões centrais responsáveis pelo processamento da dor, promovendo efeitos analgésicos;
- Ativam os receptores CB2, auxiliando na redução da inflamação.
Diversos estudos indicam que o uso de canabinoides pode reduzir a necessidade de opioides no tratamento de dores crônicas não relacionadas ao câncer.
Em alguns casos, os canabinoides podem até substituir os opioides para proporcionar benefícios terapêuticos.
Esse efeito é valioso, pois sugere uma abordagem sinérgica entre canabinoides e opioides, permitindo uma combinação mais direta no manejo da dor, ao invés de depender de uma única estratégia.
Quais os benefícios comprovados da Cannabis medicinal?
Um estudo realizado pela Universidade do Sul da Califórnia investigou como a Cannabis pode auxiliar algumas pessoas a reduzir ou até abandonar o uso de opioides.
Segundo os resultados do estudo, produtos à base de Cannabis mostraram-se eficazes no alívio dos sintomas físicos e psicológicos da abstinência de opioides, como dores corporais e ansiedade.
A pesquisa, que foi publicada na revista Drug and Alcohol Dependence Reports, acompanhou 30 indivíduos em tratamento para dependência de opioides em Los Angeles, próxima sede dos Jogos Olímpicos.
Além de avaliar a saúde física dos participantes, os pesquisadores conduziram entrevistas para entender o impacto que a Cannabis tem na vida de quem luta contra o abuso de opioides.
De acordo com os resultados do estudo, os canabinoides ajudaram a evitar recaídas e a controlar sintomas desagradáveis, como dores pelo corpo e perda de apetite.
Do mesmo modo, os entrevistados destacaram que a qualidade dos produtos à base de Cannabis adquiridos de forma legal era mais eficiente em comparação com a compra de opioides no mercado ilegal.
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Como iniciar um tratamento complementar à base de Cannabis?
Desde 2015, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) permitiu o uso terapêutico do canabidiol, removendo-o da lista de substâncias proibidas e regulando-o junto a outros medicamentos controlados.
Isso possibilitou a prescrição do composto para diversas condições de saúde, especialmente quando tratamentos convencionais não surtem o efeito desejado.
Como a prescrição médica é um requisito obrigatório para dar início ao tratamento com canabidiol, é fundamental que o paciente consulte um profissional habilitado, com experiência em terapias à base de Cannabis.
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Conclusão
Graças às suas propriedades, o CBD tem se mostrado um grande aliado para aqueles que precisam de opioides para tratar dores intensas, oferecendo uma alternativa ou complemento ao tratamento atual.
Além disso, este composto não gera tolerância, sendo geralmente bem aceito pelo organismo, com poucas contraindicações e raros efeitos colaterais.
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